Úvod do Champixu

Champix je určen k léčbě závislosti na nikotinu. Champix má vysokou afinitu k vazbě a selektivitu. Nikotin je intenzivně vázán na podobné receptorové místo, na které má Champix vyšší afinitu k vazbě. Díky použití Champixu se touha po kouření snižuje a projevy abstinenčních příznaků se usnadňují.

Zároveň se pocit potěšení z kouření snižuje (antagonismus v přítomnosti nikotinu). Podle klinických studií má Champix statisticky významnou výhodu oproti bupropionu. Kromě toho Champix výrazně snižuje účinky posílení, které se vyskytují během kouření, a může posílit kouření u pacientů, kteří během léčby kouří.

Pacienti, kteří nechtějí nebo nemohou stanovit cíl přestat kouřit během 1–2 týdnů, mohou být vyzváni k zahájení terapie s možností zvolit si vlastní datum ukončení kouření v rozmezí 5 týdnů. Pacienti, kteří se již dříve pokusili přestat kouřit s Champixem a kteří dostali opakovaně léčbu Champixem, ve srovnání s placebem, mají nejlepší úroveň prokázané trvalé abstinence.

Biotransformace Champixu je minimální: pouze 92 % dávky je vylučováno nezměněno ledvinami, méně než 10 % jako metabolity.

Vylučování ledvinami se provádí převážně glomerulární filtrací v kombinaci s aktivní tubulární sekrecí. Farmakokinetické procesy Champixu nejsou výrazně závislé na stavu, věku, pohlaví, rasovém původu nebo současné terapii osoby.